
指南指出: 五种降压药降压疗效相似,心血管事件发生率和死亡率的差异很小;无论单用还是联合用药,均可作为降压的初始和维持治疗。
β阻滞剂:高血压一线治疗地位再获肯定;其降DBP更有优势。
对于交感神经张力较高的高动力型的高血压者,如快速心律失常合并高血压;心理应激精神紧张伴有高血压者;围手术期高血压者均可作为首选药;在心血管病的二级预防中有肯定作用,心绞痛、心肌梗死和心力衰竭者仍可作为首选药或一线药;伴或不伴DM的冠心病者,用之可降低死亡率,提高生存率。
利尿剂:特别推荐用于老年高血压和单纯SBP升高者,其降低心脑血管事件的可靠作用,伴有DM的病人也不例外;与ACEI或ARB联合,增强降压的同时,降低尿蛋白的作用也增强,也可使血糖和血钾恢复正常。噻嗪类利尿剂可能增加胰岛素抵抗,可出现高胰岛素血症,加重糖尿病,故不单用于DM者,对DM者宜首选ACEI或ARB。
CCB:联用的核心地位更加稳固,下列情况,二氢吡啶类CCB是更理想的降压选择(红色为新增加的)
单纯性收缩期高血压(老年患者);心绞痛;左室肥厚;颈动脉/冠状动脉粥样硬化;
妊娠高血压;黑人高血压。
指南指出:以CCB为基础核心的联合降压治疗是广泛适用于各种高血压者的优化选择,且安全稳定。
常用CCB血管选择性比较:
CCB类型 冠脉血流 心肌收缩力 心传导
非或低血管选择性 如维拉帕米、地尔硫䓬 升高 下降 下降
中血管选择性 如氨氯地平、硝苯地平 升高 下降 无影响
高血管选择性 如波依定 升高 无影响 无影响
CCB:能刺激一氧化氮的释放,维持一氧化氮的浓度,后者有扩张血管的作用。
血药浓度达峰时间(H) 血浆半衰期(H) 生物利用度 (%)
氨氯地平(络活喜) 6-12 35-50 64-80
硝苯地平控释片(拜新同) 6 2-3 34-43
非洛地平缓释片(波依定) 2.5-5 11-16 20
氨氯地平(络活喜®)是FDA批准的唯一可用于合并心衰的高血压患者的CCB
络活喜:是高质量降压的药物,体现在强效,持久,平稳降压以及对中心动脉压的有效控制。
逆转左室肥厚与ACEI类似;
降压效果显著优于非洛地平缓释片,与硝苯地平控释片降压幅度相当;
®控制服药后20-24小时血压,显著优于缬沙坦,
两组的外周收缩压没有显著差异;但中心动脉压显著低于阿替洛尔组,差值达4.3mmHg;
迄今无药物相互作用的报道,而硝苯地平控释片、非洛地平缓释片与地高辛、阿卡波糖、西咪替丁、唑类抗真菌药物、神经精神类等药有物相互作用;
平稳降压:对所有病人均能起效和缓、平稳、持久降压,即使漏服后也能继续平稳控制血压;
T/P比值:均>50%,平均值为67%,100%病人T/P比值(血压谷峰比)>50%。
硝苯地平控释片,其T/P比值>50%的患者比例为72%(平均值为:SBP46-91%;DBP41-78%)。
非洛地平缓释片则全部患者的T/P比值均<50%(平均T/P比值为30-45%)。
ESC/ESH 2007 GUIDELINE:“随访5年后,氨氯地平组血压略低于缬沙坦组,心脏事件和死亡没有显著差异,但是,氨氯地平组的心肌梗死发生率显著低于缬沙坦组,卒中发生率也有降低趋势,在心衰方面缬沙坦组有更有利的趋势”。
硝苯地平控释片(拜新同):释放速度均匀,接近0级释放,使24H平稳降压。而且不激活交感神经活性,优于氨氯地平和非洛地平;不影响胰岛素的分泌,能改善机体对胰岛素的敏感性。
0级释放:药物在一定时间内以一定量释放,单位时间释放量恒定。如拜新同
1级释放:药物在一定时间内以一定比例释放,单位时间释放量随药物服用时间递减。如氨氯地平和非洛地平。
硝苯地平控释片逆转左室肥厚与ACEI类似;对于存在轻中度冠脉粥样硬化病变者,前者逆转粥样硬化病变的疗效优于ACEI;表明长期应用硝苯地平控释片能有效逆转左室肥厚,并能显著延缓冠脉粥样硬化的进展。能安全有效治疗冠心病和稳定性心绞痛。